Schmerzreize werden von freien Nervenendigungen im Körpergewebe aufgenommen. Von diesen Sensoren aus können im Bruchteil einer Sekunde Impulse zum Rückenmark und Gehirn weitergeleitet werden, wo die Schmerzverarbeitung stattfindet. Das Schmerzempfinden kann über körpereigene Botenstoffe (Endorphine) gedämpft werden. Dadurch bleibt in Krisensituationen die Handlungsfähigkeit erhalten.
Der Wirkstoff Hydromorphon ahmt die Wirkung der Endorphine nach. Genau wie diese Botenstoffe werden sogenannte Opioidrezeptoren im Gehirn und Rückenmark aktiviert. Als Folge wird die Weiterleitung von Impulsen gehemmt und das Schmerzempfinden gedämpft. Auf Grund dieses Wirkmechanismus zählt Hydromorphon zu den opioiden Schmerzmitteln, deren bekanntester Vertreter das Morphin ist. Während der schmerzhemmende Effekt von Hydromorphon gegenüber Morphin um mehr als den Faktor fünf erhöht ist, fallen seine opioidspezifischen Nebenwirkungen wie Verstopfung und Übelkeit jedoch deutlich geringer aus. Denn Hydromorphon wird sehr schnell über die Niere ausgeschieden. Dadurch wird die Ansammlung des Wirkstoffs im Körper verhindert.
Hydromorphon kommt bei starken und stärksten Schmerzen zum Einsatz, etwa nach Operationen, Unfallverletzungen oder bei Tumoren. Auf Grund des guten Verträglichkeitsprofils wird Hydromorphon besonders häufig bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angewandt. Die Gefahr einer Opioid-Abhängigkeit ist bei strikter Einhaltung der individuell ermittelten Dosierung und des vorgeschriebenen Zeitplans sehr gering und stellt in der Regel keinen Hinderungsgrund für eine effektive Schmerztherapie dar.
Bereits 1925 wurde Hydromorphon in Deutschland eingeführt. Nach Angaben des unabhängigen Marktforschungsinstituts INSIGHT Health liegt das aktuelle Umsatzvolumen bei 139,8 Mio. Euro. Seit 2006 gibt es auch preiswerte Hydromorphon-Generika, die derzeit einen Marktanteil von 35,2 % nach Umsatz halten.