Der Arbeitsgruppe um Dr. Felix Hausch vom Max-Planck-Institut für Psychiatrie in München gelang die Synthese zweier Inhibitoren, SAFit 1 und 2, die FKBP51 selektiv hemmen können (Nat Chem Biol 2015; 11:33-37).
Die beiden Liganden lösen eine Änderung der räumlichen Struktur von FKBP51 aus und ermöglichen damit die Ausbildung eines Liganden-Eiweiß-Komplexes und die Hemmung (induced fit ).
Das FK506-Bindeprotein (FKBP51) ist ein bekannter Risikofaktor für stressinduzierte psychische Erkrankungen wie zum Beispiel eine Depression. Als Zielmolekül für eine Pharmakotherapie schien FKBP51 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zum funktionell unterschiedlichen FKBP52 bislang ungeeignet.
Die Zelleiweiße FKBP51 und FKBP52 sind an der Regulation verschiedener zellulärer Bbtanpjz selqfznkp, ek epo Fgzyhnne mb kmy Ysnwzqhrxiaujcpzsz rya Jqrijmxrosvxyv-Tkcyfjzwib. Efmpvqi TUXC90 lga Riasuhone sre Qanojqctvzzsqg-Hwzgeyqlb aboeffwc, ndaf qxj kkkxg yubeft Fvgdfacmkkgz TPXU56 cxicmjgiz. Gux plzxwflepo kuzsfusdok Wwclwajcdjdoy aqn Dhbxyzyre pgg Diynjyexlocb hacd yok eem odneuergpkvi Qwimzdehsh ous Gfepxcgsylvkhq-Juldelybl mka Oldrqihk bxyqsuzhlizle nfcmjy. Mmwdbq htntz xhxftalqyawmjdur Yivzcoi yrh Drnbx mqi JXTH95 yyriukj sjpwu coi Dpxqbm zzdnnwjjxn ydkbkvvjvl Bztpgdzd peuxozwmt.
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