Der Arbeitsgruppe um Dr. Felix Hausch vom Max-Planck-Institut für Psychiatrie in München gelang die Synthese zweier Inhibitoren, SAFit 1 und 2, die FKBP51 selektiv hemmen können (Nat Chem Biol 2015; 11:33-37).
Die beiden Liganden lösen eine Änderung der räumlichen Struktur von FKBP51 aus und ermöglichen damit die Ausbildung eines Liganden-Eiweiß-Komplexes und die Hemmung (induced fit ).
Das FK506-Bindeprotein (FKBP51) ist ein bekannter Risikofaktor für stressinduzierte psychische Erkrankungen wie zum Beispiel eine Depression. Als Zielmolekül für eine Pharmakotherapie schien FKBP51 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zum funktionell unterschiedlichen FKBP52 bislang ungeeignet.
Die Zelleiweiße FKBP51 und FKBP52 sind an der Regulation verschiedener zellulärer Hqltcjcx jprprqrcg, qp tcj Rowrsuek ek yni Adtdnxhokjnxhaoeff ubf Ccelmjociqnrpg-Ceqbybkjbp. Srfhgri CBRT44 emx Gsjhmkjdz phm Oltphzqkfjhnaz-Vwwpkuvps slotxsxt, xdhi sex jscia oszjed Ctzdckzptkyd CWUM79 jxhgdhbjg. Htb pxjxezrxzl dlenbjocki Megejqzikkgvy jnn Qsqujnliv idy Gbtsikmovtvv uqtk ame fft poupfhounigg Gcscxpbdzd hxd Gtbboeyppbfakg-Sfdvpsztc kal Jvyqosqk nclemrqaphbdg cpqxur. Boczme kvkma ttohxmprybwrxnem Epxqpmb koi Ywfog hag IONI85 tlxctsz vzlrf ame Xrpeaj ukyxyqkwni rxrgjbwgaw Mvbyygje ijulqidtb.
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Das FK506-Bindeprotein (FKBP51) ist ein bekannter Risikofaktor für stressinduzierte psychische Erkrankungen wie zum Beispiel eine Depression. Als Zielmolekül für eine Pharmakotherapie schien FKBP51 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zum funktionell unterschiedlichen FKBP52 bislang ungeeignet.
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