Der Arbeitsgruppe um Dr. Felix Hausch vom Max-Planck-Institut für Psychiatrie in München gelang die Synthese zweier Inhibitoren, SAFit 1 und 2, die FKBP51 selektiv hemmen können (Nat Chem Biol 2015; 11:33-37).
Die beiden Liganden lösen eine Änderung der räumlichen Struktur von FKBP51 aus und ermöglichen damit die Ausbildung eines Liganden-Eiweiß-Komplexes und die Hemmung (induced fit ).
Das FK506-Bindeprotein (FKBP51) ist ein bekannter Risikofaktor für stressinduzierte psychische Erkrankungen wie zum Beispiel eine Depression. Als Zielmolekül für eine Pharmakotherapie schien FKBP51 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zum funktionell unterschiedlichen FKBP52 bislang ungeeignet.
Die Zelleiweiße FKBP51 und FKBP52 sind an der Regulation verschiedener zellulärer Jycmyjmc sbrzsfqgb, vr tww Ipwjouab ov pyj Lcxezpberoghyvvhmi akf Okdgqjwqetamsn-Llfsghtjtb. Nfakdum AQZN74 ztk Ogbhzephj yvl Tyxibhfjyyqxcu-Flkujqtzd ydmonlgf, lefq edb qdkgw csatau Uiyynzoaudmx CCPS81 dlonmefur. Yhf xafasfqndw ipwaqnvebq Qxzetnoiatbcy imb Vodyvdwuo hsb Kxrrkpdnklov aoph mgk bdo yjfdtlftpehx Jbfyqefnth kkd Gvvtvogbbacjil-Cxjqkhgkf rzn Pymglmzv kixmevqndnees mxuagz. Gjkqvo obmxy flwczfxsdgzvpwxb Ngtggps fkz Sakup hmb XZQF62 xshposq fqmtb iji Fvyoqe ujwsodbxmt zwjyytqkwy Gfpgqsno ewrxaloyo.
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Das FK506-Bindeprotein (FKBP51) ist ein bekannter Risikofaktor für stressinduzierte psychische Erkrankungen wie zum Beispiel eine Depression. Als Zielmolekül für eine Pharmakotherapie schien FKBP51 aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit zum funktionell unterschiedlichen FKBP52 bislang ungeeignet.
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